1. 研究目的与意义
甲磺酸伊马替尼，商品名格列卫。它是苯氨基嘧啶衍生物，作为以bcr-abl融合基因为作用靶点的药物，是第一个治疗恶性肿瘤的细胞信号传导抑制剂。同时是第一个被美国FDA批准上市的酪氨酸激酶抑制剂。先后被用于治疗慢性髓性白血病、胃肠道间质肿瘤，急性淋巴细胞白血病和黑色素瘤。
用于治疗慢性髓性白血病。慢性髓性白血病是一种造血干细胞的恶性疾病。其发病机制为9，22号染色体的易位产生bcr-abl融合基因，其表达产物具酪氨酸激酶活性。甲磺酸伊马替尼能竞争性抑制三磷酸腺苷与酪氨酸激酶中心结合，防止酪氨酸激酶活化。
用于治疗急性淋巴细胞白血病。急性淋巴细胞白血病是一种起源于淋巴细胞的在骨髓内异常增生的恶性肿瘤性疾病，异常增生的细胞可在骨髓聚集并抑制正常造血功能。目前基本采用伊马替尼联合化疗治疗急性淋巴细胞白血病。
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2. 文献综述
甲磺酸伊马替尼研究进展
朱荣嵘
摘要：甲磺酸伊马替尼是世界首个治疗恶性肿瘤的细胞信号传导抑制剂，临床上主要用于治疗慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，且有新的适应症被陆续发现。文章介绍了伊马替尼的药理作用及主要化学合成路线，对主要合成工艺进行了分析，并设计了一条中间体合成路线，优化了工艺参数。
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3. 设计方案和技术路线
1.对溴甲基苯腈的制备
2.4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸二盐酸盐的制备
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4. 工作计划
2022年1月至2月
完成文献检索，了解研究项目，并撰写开题报告及综述。
2022年3月
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5. 难点与创新点
1.选用一种新的起始原料，提供了合成的新思路。
2.本项目通过合成中间体，利用与其他项目相结合的方式，节约了生产成本，提高了产品的质量与产率。
3.为进一步合成甲磺酸伊马替尼提供基础准备。
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