1. 研究目的与意义
多数高分子药用辅料属于惰性物质,但部分高分子辅料含有活泼的反应基团,如卡波姆。卡波姆属于聚丙烯酸衍生物,具有优良的流变学性质和生物粘附性能,是目前中药生物粘附制剂的一种重要的常用高分子药用辅料。
由于中药及其复方成分的多样性和复杂性,中药生物碱类成分可能与这类高分子药用辅料发生理化反应,进而影响辅料的性能和药物疗效。
本课题以小檗碱与卡波姆生成的一种具有生物粘附性的复合物为原料药,与各种相应的辅料制备成生物粘附缓释片,同时考察片剂的释放性能和生物粘附性能。本课题将小檗碱与卡波姆进行沉淀反应生成复合物,将复合物加辅料制成生物粘附缓释片,能够增加药物在体内的停留时间,有利于药物的吸收,提高小檗碱的生物利用度,增加药物的疗效。同时,用复合物为原料制成的生物粘附缓释片能够减少突释现象的发生,是缓释片制备的一种新思路。
2. 文献综述
生物黏附制剂及其在中药胃肠道给药中的应用
马祝悦
(南京中医药大学,南京,210023)
3. 设计方案和技术路线
1、 以释放度为指标,考察单因素辅料的种类、辅料的数量、制备工艺、压片用颗粒大小、压力大小、转速、转篮法和桨法等因素对释放度的影响。
2、 对从单因素考察实验中筛选出的三种主要影响因素进行三因素三水平的正交实验,采用加权评分法以6、12、20小时的释放量为三个评分点确定优化处方。
3、 通过体外胃肠道粘膜组织粘附分离力的测定实验,对缓释片进行生物粘附性能评价。
4. 工作计划
2022-3月进行相关文献的查阅,确定实验技术路线和研究方案
2022-4至2022-5 通过单因素考察实验和正交试验进行处方工艺的筛选和优化,并对生物粘附缓释片进行生物粘附性考察和释放度考察。
2022-6月 论文撰写和答辩5. 难点与创新点
小檗碱与卡波姆进行沉淀反应生成复合物,此复合物通过释放度试验和粘附性能评价实验证明具有缓释和生物粘附性能。将复合物加辅料制成生物粘附缓释片,能够增加药物在体内的停留时间,有利于药物的吸收,提高小檗碱的生物利用度,增加药物的疗效。同时,用具有缓释和生物粘附性能的复合物为原料制成的生物粘附缓释片能够减少突释现象的发生,是缓释片制备的一种新思路。
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