1. 研究目的与意义
肿瘤是严重危害人类生命的重大疾病。近年来，肿瘤的发病率呈现年轻化和逐年上升趋势。据有关数据显示，我国居民恶性肿瘤死亡率比70年代中期增加了83.1%，癌症五年存活率仅为25％左右。随着社会经济发展和人民生活水平提高，饮食结构改变以及人口老龄化、城市化，我国的疾病谱和死亡谱发生显著变化，慢性非传染性疾病已经成为导致死亡的主要原因。其中，恶性肿瘤是目前全世界的主要死亡原因之一，已经成为严重危害人类生命健康、制约社会经济发展的一大类疾病。
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，是存在于多数真核细胞内、具有多聚腺苷酸二磷酸核糖基催化活性的蛋白酶，该家族约有18种亚型，根据同源性程度的不同，将其分为3大组：PARP-1组，包括PARP-1～PARP-4，PARP-6，PARP-8和PARP-16；tankyrase组，包括PARP-5a～PARP-5c；第Ⅲ组，包括PARP-7，PARP-9～PARP-15。
PARP-1是最先被发现的,在所有亚型中所占比例最大，发挥着90%以上的功能，包括介导DNA修复、通过消耗细胞能量池导致细胞机能障碍与坏死、促进炎症基因转录等，涉及到多种疾病的治疗，其中对于肿瘤的治疗具有较高活性。随着分子医学的飞速发展，肿瘤的治疗也进入了个体化治疗阶段，PARP-1抑制剂具有显著抗肿瘤活性，有着广阔的探索空间。
2. 文献综述
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂的研究进展
田素光12级药学2班042012219
摘要：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamideadeninedinucleotide,NAD )转移至受体蛋白,参与单链受损DNA的修复,是一种全新机制的抗癌药物靶点。随着人们对其不断研究，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1现在已然成为肿瘤治疗中的热门位点。本文简要介绍了PARP-1作为肿瘤治疗靶点的基本原理，并且综述了近几年几种备受关注的PARP-1抑制剂的研发进展。
3. 设计方案和技术路线
研究方案：
1、查阅文献资料了解PARP-1抑制剂的合成方法以及它们的活性。
2、实验条件的准备：其实原料的采购、实验室硬性条件的准备如通风橱、LC-MS（安捷伦-6120）、HPLC（安捷伦-1200）、旋转蒸发仪等。
4. 工作计划
2016.02.21~2022.03.01文献调研
2022.03.02~2022.04.01路线设计与探索
2022.04.02~2022.04.25目标化合物的合成
5. 难点与创新点
1、所合成的化合物为新的化合物
2、利用分子对接技术设计化合物结构
以上是毕业论文开题报告，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
