1. 研究目的与意义
通过将大黄酸的羧基与β-环糊精衍生物二胺-β-环糊精的氨基结合而形成大黄酸-β-环糊精结合物的方法提高了大黄酸水溶性，改善了大黄酸的生物利用度，增强了抗肿瘤效果，有一定的研究意义。
2. 文献综述
大黄酸治疗肿瘤的研究进展谭凤兰 048013110 南京中医药大学摘 要：大黄酸（Rhein,4,5-Dihydroxyanthraquinone-2-carboxylic acid,RH）为蒽醌衍生物的单体，主要分布于蓼科等植物中，是中药大黄的主要成分之一，以往的药理学研究证明，有抗肿瘤、抗炎、抗菌等作用[1]，其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点，使其有望得到进一步开发。
大黄酸具有广谱的抗肿瘤作用，作用机制多样，毒副作用低，安全性高，但由于其水溶性差，生物利用度低，临床应用受到一定的限制[2]。
所以通过对大黄酸进行结构修饰及改造，获得水溶性好、活性强、生物利用度高的抗肿瘤药物是目前大黄酸的主要研究方向。
3. 设计方案和技术路线
单-(6-0-(对甲苯磺酰基))-β-环糊精的合成：β-CD(50 g,44.0 mmol)溶解于500 mL 0.4 N的NaOH溶液中，冰水浴中冷却至5 ℃，对甲苯磺酰氯(35 g，184 mmol)在5分钟内慢慢加入不断搅拌的溶液中。
混合溶液在5 ℃搅拌30分钟，然后过滤。
滤液用饱和盐酸中和后搅拌1小时。
4. 工作计划
2022.1.4-2022.1.14 文献资料学习2022.2.17-至今 完成单-(6-0-(对甲苯磺酰基))-β-环糊精的合成以及二胺-β-环糊精的合成
5. 难点与创新点
与以往通过对大黄酸的结构改性合成大黄酸衍生物的方法不同，我们采将大黄酸的羧基与β-环糊精衍生物结合的方法制备出比大黄酸水溶性更好、生物更强的的大黄酸-β-环糊精结合物，为大黄酸的提供了新型给药形式。
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